Що таке аналгезуючий засіб

Парацетамол, сироп

Міжнародна непатентована назва . Парацетамол /Paracetamol.

Лікарська форма . сироп 120 мг /5 мл.

Склад . 1 флакон містить: діючої речовини: парацетамолу – 1,2 г (для флакона по 50 мл сиропу) або 2,4 г (для флакона по 100 мл); допоміжні речовини: натрію бензоат, цукор-рафінад, сорбіт, кислота лимонна, натрію цитрат, пропіленгліколь, спирт етиловий, рибофлавін, добавка смакоароматична, вода очищена.

Опис . Прозора густа рідина жовтого кольору з характерним фруктовим запахом.

Фармакотерапевтична група . Анальгетики і антипіретики.

Ненаркотичний анальгетик. Надає болезаспокійливу і жарознижуючу дію. Блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність блокуючого впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію і води) і слизову шлунково-кишкового тракту.

Абсорбція – висока, TCmax досягається через 0,5 – 2 год; Cmax – 5 – 20 мкг /мл. Зв’язок з білками плазми – 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Менше 1% від прийнятої матір’ю, яка годує дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10 – 15 мг /кг.

Метаболізується в печінці: 90 – 95% метаболізується в печінці, 80% вступає в реакції кон’югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням активних метаболітів, які кон’югують з глутатионом і утворюють неактивні метаболіти. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз. Період напіввиведення лікарського засобу (T1 /2) – 1 – 4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон’югатів, тільки 3% в незміненому вигляді. У літніх хворих знижується кліренс лікарського засобу і збільшується T1 /2.

Показання до застосування

Лікарський засіб призначають в якості:

– жарознижуючий засіб при гострих респіраторних захворюваннях, грипі, дитячих інфекціях, поствакцинальні реакції та інших станах, що супроводжуються підвищенням температури;

– анальгезирующего засоби при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності, у т.ч. головний і зубний біль, болі в м’язах, невралгії.

Важкі порушення функції печінки і нирок; захворювання крові; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; дитячий вік до 2-х років (через наявність спирту в складі лікарського засобу); підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу.

Одна чайна ложка сиропу (5 мл) містить 0,094 XE сахарози, що слід враховувати при лікуванні хворих на цукровий діабет.

З обережністю призначають препарат при легких і помірних порушеннях функції печінки або нирок, синдромі Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора, вірусному гепатиті, алкогольному ураженні печінки, алкоголізмі, цукровому діабеті, вагітності, в період лактації, в літньому віці.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб застосовують всередину через 1 – 2 години після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Кратність прийому 3 – 4 рази з інтервалом не менше 4 год.

Сироп не слід розводити, для зручності і точності дозування рекомендується користуватися чайною ложкою (5 мл). В 1 чайній ложці (5 мл) міститься 120 мг парацетамолу.

Рекомендовані дози представлені в таблиці.

Максимальна добова доза: 4 разові дози на добу. Тривалість терапії становить 3 дні при застосуванні як жарознижуючий засіб; до 5 днів – в якості аналгетичної засоби.

Слід уникати застосування лікарського засобу одночасно з іншими парацетамолосодержащімі препаратами, тому що це може привести до передозування парацетамолу.

При застосуванні препарату більше 5 – 7 днів слід контролювати картину периферичної крові і показники функціонального стану печінки.

Парацетамол спотворює результати лабораторних тестів з визначення вмісту глюкози і сечової кислоти в плазмі крові.

Слід попередити про необхідність звернення до лікаря при збереженні високої температури більше 3 днів і больового синдрому більше 5 днів.

З боку шкірних покривів: свербіж шкіри, висип на шкірі і слизових (звичайно еритематозний або уртикарний), набряк Квінке, багатоформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). < /p>

Порушення функції центральної і периферичної нервової системи (зазвичай розвивається при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку органів кровотворення: анемія (ціаноз), сульфогемаглобінемія, метгемоглобінемія (задишка, болі в серці), гемолітична анемія (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).

При тривалому застосуванні у великих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: при прийомі великих доз – нефротоксичність (ниркова колька, неспецифічна бактериурия, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

При спільному застосуванні з барбітуратами, трициклічними антидепресантами, етанолом, протисудомними препаратами (фенітоїн), фенілбутазоном, рифампіцином значно підвищується ризик розвитку гепатотоксичної ефекту парацетамолу.

При прийомі разом з саліцилатами нефротоксичність парацетамолу зростає.

Одночасне застосування з хлорамфеніколом призводить до підвищення токсичних властивостей останнього.

Парацетамол посилює дію антикоагулянтів непрямої дії і послаблює дію урикозуричних препаратів.

Симптоми: до найбільш частим і раннім відносять блідість шкірних покривів, підвищене потовиділення, болі в шлунку, нудоту, блювоту. Через 1-2 діб можлива поява ознак ураження печінки – хворобливість в області печінки, підвищення активності печінкових ферментів, збільшення протромбінового часу. У важких випадках розвивається печінкова недостатність, гепатонекроз, енцефалопатія, коматозний стан.

Лікування: промивання шлунка, прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан), в /в введення антидоту N-ацетилцистеїну або прийом метіоніну всередину.

Пацієнт повинен бути поінформований, що при появі симптомів передозування слід припинити прийом лікарського засобу та звернутися до лікаря.

У флаконах по 50 або 100 мл, флакон разом з листком-вкладишем у пачці (упаковка № 1).

В захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 ?С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови та термін зберігання

2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Відкрите акціонерне товариство «Борисовський завод медичних препаратів», Республіка Білорусь, Мінська обл. м Борисов, вул. Чапаєва, 64/27, тел /факс +375 (177) 744280.