Фармакологічна група – Опіоїди, їх аналоги і антагоністи

Опіоїди, їх аналоги і антагоністи

Фармакологічна група – Опіоїди, їх аналоги і антагоністи

Препарати підгруп виключені . Включити

Опис

До цієї групи належать наркотичні анальгетики (від грец. Аlgos mdash; біль і an mdash; без), що володіють вираженою здатністю послаблювати або усувати відчуття болю.

аналгезуючу активність проявляють речовини, що мають різне хімічну будову, і реалізується вона різними механізмами. Сучасні анальгетики ділять на дві основні групи: наркотичні та ненаркотичні. Наркотичні анальгетики, надаючи, як правило, сильне знеболююче дію, викликають побічні ефекти, основним з яких є розвиток пристрасті (наркоманія). Безпека застосування діють менш сильно, ніж наркотичні, але не викликають лікарської залежності mdash; наркоманії (див. Безпека застосування, включаючи нестероїдні та інші протизапальні засоби).

Для опадів характерна сильна аналгетичну активність, що забезпечує можливість їх застосування в якості високоефективних болезаспокійливих засобів в різних областях медицини, особливо при травмах, оперативних втручаннях, пораненнях і т.д. і при захворюваннях, що супроводжуються вираженим больовим синдромом (злоякісні новоутворення, інфаркт міокарда та ін.). Надаючи особливе вплив на ЦНС, опіоїди викликають ейфорію, зміна емоційного забарвлення болю і реакції на неї. Найбільш істотним їх недоліком є ??небезпека розвитку психічної і фізичної залежності.

До цієї групи анальгетиків відносять природні алкалоїди (морфін, кодеїн) і синтетичні сполуки (тримеперидин, фентаніл, трамадол, налбуфин і ін.). Більшість синтетичних препаратів отримано за принципом модифікації молекули морфіну зі збереженням елементів його структури або її спрощенням. Шляхом хімічної модифікації молекули морфіну отримані також речовини, які є його антагоністами (налоксон, налтрексон).

За вираженості аналгетичної дії і побічних ефектів препарати розрізняються між собою, що пов’язано з особливостями їх хімічної структури і фізико-хімічними властивостями і відповідно зі взаємодією з рецепторами, втягнутими в здійснення їх фармакологічних ефектів.

У розумінні нейрохимических механізмів дії опадів велику роль зіграло відкриття в 70-х роках специфічних опіатнихрецепторів і їх ендогенних пептидних лігандів mdash; енкефалінів і ендорфінів. Опіатні рецептори сконцентровані в основному в ЦНС, але містяться також в периферичних органах і тканинах. У мозку опіатні рецептори знаходяться в основному в структурах, що мають безпосереднє відношення до передачі і кодування больових сигналів. Залежно від чутливості до різних лигандам серед опіатнихрецепторів виділяють субпопуляції: 1- (мю), 2- (каппа), 3- (дельта), 4- (сигма), 5 (епсилон), що мають різну функціональну значимість.

За характером взаємодії з опіатних рецепторами все опиоидергическая препарати поділяються на:

– агоністи (активують всі типи рецепторів) mdash; морфін, тримеперидин, трамадол, фентаніл та ін.;

– часткові агоністи (активують переважно мю-рецептори) mdash; бупренорфін;

– агоністи-антагоністи (активують каппа- і сигма- і блокують мю- і дельта- опіатні рецептори) mdash; пентазоцин, налорфин (блокує переважно мю-опіатні рецептори і як анальгетик не застосовується);

– антагоністи (блокують всі типи опіатних рецепторів) mdash; налоксон, налтрексон.

В механізмі дії опадів грає роль пригнічуючий вплив на таламические центри больової чутливості, які проводять больові імпульси до кори головного мозку.

У медичній практиці застосовується ряд опадів. На додаток до морфіну створені його пролонговані лікарські форми. Отримано також значна кількість синтетичних високоактивних анальгетиків цієї групи (тримеперидин, фентаніл, бупренорфін, буторфанол і ін.), Що володіють високою аналгетичну активність з різним ступенем наркоманического потенціалу (Здатність викликати хворобливу пристрасть).

При отруєнні або передозуванні наркотичними анальгетиками використовують антагоністи, що блокують всі типи опіоїдних рецепторів (налоксон і налтрексон).

Підгрупи

Препарати